Tu Youyou nació el 30 de diciembre de 1930, en Ningbo, una ciudad de la costa este de China.Su padre trabajaba en un banco mientras que su madre cuidaba de sus 4 hermanos y ella. En su familia, se le daba mucha importancia a la educación de los niños. Esto le permitió asistir a las mejores escuelas de la región. Desafortunadamente, a los 16 años de edad, contrajo tuberculosis, lo que le obligó a abandonar sus estudios por dos años para recibir tratamiento en casa. Sin embargo, este hecho fue el que le ayudó a descubrir su vocación por la investigación médica. Así, tras graduarse en el Instituto en 1946, fue aceptada en la Escuela de Medicina de la Universidad de Pekín para estudiar en el departamento de Ciencias Farmacéuticas.
Durante la carrera, tuvo la oportunidad de estudiar el origen de las plantas medicinales, su funcionamiento, clasificación, como extraer ingredientes activos de estas etc. Esta formación fue esencial para los trabajos que desempeñaría a lo largo de toda su vida.
Tras licenciarse, estudió, durante dos años y medio, medicina tradicional China. Esto le permitió conseguir un puesto de trabajo.El descubrimiento de la artemisinina y su tratamiento de la malaria está considerado como el descubrimiento más significativo de medicina tropical en el siglo XX.
En los últimos 60 años ha tenido distintos cargos en la Academia de Ciencias Médicas Chinas, como jefe del departamento de Química (1973-1990) o jefe del Centro de investigación de la Artemisinina. También se le han asignado cargos como profesora asociada y ha sido jefe de profesores de la Academia.